微囊与微球文献,微球和微囊在临床上有哪些应用?

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大家好,今天小编关注到一个比较意思的话题,就是关于微囊与微球文献的问题,于是小编就整理了1个相关介绍微囊与微球文献的解答,让我们一起看看吧。

  1. 倍他乐克酒石酸美托洛尔片与美托洛尔缓释片有什么区别?

倍他乐克酒石酸美托洛尔片与美托洛尔缓释片什么区别?

如果说在心内科使用最多的药是什么,那无疑是阿司匹林现在又加了一个他汀。

但要说在心血管应用最为广泛的药物,那无疑是倍他乐克。

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阿司匹林和他汀只能用于冠心病,但倍他乐克不同,倍他乐克应用广泛。

我们在医院使用倍他乐克的时候,会遇到一个平片一个缓释片,有什么区别吗?

倍他乐克原名叫酒石酸美托洛尔,和琥珀酸美托洛尔。

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1、 酒石酸美托洛尔25mg,1片;短效,一天需要2次。

2、 酒石酸美托洛尔50mg,1片;短效,一天最少2次。

3、 琥珀酸美托洛尔缓释片,47.5mg,1片,一天1次。

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1片47.5mg琥珀酸=1片50mg酒石酸=2片25mg酒石酸。

简单说酒石酸是短效的,琥珀酸美托洛尔是长效的,短效维持时间短,一天最少吃两次;长效的维持时间长,一天只需要吃一次。这就是这两种倍他乐克的区别。

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倍他乐克有两种:酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片,前者是短效制剂,后者是长效制剂。因此,两者在用法用量治疗疾病等方面有所不同。



两种药的有效成分都是美托洛尔,美托洛尔是选择性β1受体阻滞剂,具有降低心率、减少心排出量、降低血压作用不良反应也相似。

一、两种药的每日服用次数不同

酒石酸美托洛尔片是短效制剂,每片25、50、100mg的剂量作用时间约12小时,所以每日服用2~3次。

琥珀酸美托洛尔经过特殊的处理后,能在肠道内缓慢释放,作用时间能达到24小时,每片47.5、95mg,每日服用一次即可。注:此药可以按照标记掰开吃,但是不能咀嚼和咬碎服用,用水直接送服。

二、两种药治疗疾病的侧重点不同

琥珀酸美托洛尔缓释片,因为作用缓慢,所以用于病情比较平稳的疾病,如高血压、稳定性心绞痛症状稳定的心力衰竭。

酒石酸美托洛尔片,作用迅速,不仅可以用于高血压、稳定性心绞痛、心力衰竭等方面,还可以运用于不稳定心绞痛、心肌梗死、心律失常、肥厚型心肌病、甲亢等急性心脏疾病。

美托洛尔片和美托洛尔缓释片两者的区别,和硝苯地平片、缓释片、控释片的区别是一样,在体内的作用时间长短不一,用法用量千差万别。

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倍他乐克确实有两种剂型,一种是酒石酸美托洛尔的普通片剂,一种是琥珀酸美托洛尔的缓释片,这两个产品主要起效成分都是美托洛尔,这两个药物都具有调节血压,心率,改善心肌缺血等方面的药理作用和临床应用。其主要的,最明显的区别是两个药物的作用时间不同,普通的片剂属于短效药物,一般每天需要服用2次,而缓释片属于长效药物,每天服用1次即可。

从作用效果和用药安全性来说,缓释片要明显优于普通片剂,当然从价格上来说,缓释片的价格也更高一些。今天就为重点介绍下倍他乐克缓释片的优势和长处。

倍他乐克缓释片,虽然名为缓释片,但是从其制剂工艺特点和药物释放情况来看,其实已经达到了控释片的水平。倍他乐克缓释片的制剂工艺非常独特,它的制作又有微囊将药物活性成分包裹,然后再将微囊压制成片,每片药物中含有上千个微囊,这些微囊可以分别控制药物的释放,达到药物的匀速释放。

倍他乐克缓释片的这种结构,使其相对于普通片剂来说,具有以下几个方面的优势——

1. 药物释放更加平稳,美托洛尔的普通片剂进入体内后会立即起效并迅速达到最大血药浓度,这样会有一个药物的峰谷变化,对于药物的平稳起效并不是最好的,而倍他乐克的缓释片,在进入胃内会在10分钟内崩解,释放的微囊会分布在消化道内,保持药物在36小时内的匀速释放,从而保证了药物的平稳起效。

2. 减少药物副作用,这个优势可以从两个方面来谈,一是缓释剂型的微囊会广泛的分布于消化道内,通过微囊结构来缓慢释放药物,因此,减少了药物集中释放所引起的消化道***副作用;

另一个方面的优势在于,倍他乐克作为选择性的β1受体阻滞剂,在低剂量应用时,会有高度的选择性,对于气管平滑肌、胰岛素分泌等影响非常小,但当用药剂量增大时,受体阻滞剂的选择性会消失,导致更多的副反应发生,如诱发哮喘,导致血糖升高等问题出现,普通片每日用药剂量超过100mg时,这种选择性就会消失,而对于缓释片,在50mg~200mg的用药剂量范围内时,β1受体的选择性仍然不会消失,日剂量超过300mg,才会失去选择性。

因此,缓释片提高患者用药的身体耐受性,减少了副作用发生的几率。

3. 改善用药依从性:用药依从性的改善,不仅仅是减少了服药次数的问题,一般情况下,为了避免药物在体内的过量累积,倍他乐克的普通片,一般要求空腹服用,而缓释片则基本不受进食影响,再任何时间服用均可。

说了这么多好处,那么想要把倍他乐克的普通片换成缓释片,应该如何换算呢,其实很简单,举个例子来说,如果每天服用的是25mg的普通片,一日两次的情况,换成缓释片,选择47.5mg的缓释片,每日服用一次即可。

美托洛尔是一种临床上常用的一线降压药,通过选择性地阻断β1受体,抑制交感神经过度激活,减弱心肌收缩力,降低心输出量和外周血管阻力,减慢心率,抑制肾素—血管紧张素—醛固酮系统,发挥降压作用,具有明确的心血管保护作用,在临床上主要用于治疗高血压、冠心病、心律失常、慢性心力衰竭、肥厚型心肌病、主动脉夹层、甲亢以及心脏神经官能症等。美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂,对β2受体的影响相对较小,对支气管的收缩作用相对较弱,因此轻度支气管哮喘或慢阻肺患者也可使用美托洛尔。

临床上常用的美托洛尔主要有两种剂型,分别为酒石酸美托洛尔片(普通片)和琥珀酸美托洛尔缓释片(缓释片),它们的商品名都是倍他乐克。临床上使用的药物一般呈酸性或碱性,口服给药在胃肠道不稳定,易被胃液或肠液所破坏,因此大部分口服药物都需要制成盐,以增加口服吸收的稳定性,如苯磺酸氨氯地平片(络活喜)、硫酸氢氯吡格雷片(波立维)、盐酸贝那普利片(洛汀新)等,美托洛尔也不例外,既可以和酒石酸成盐,也可以和琥珀酸成盐,这两种盐的主要区别就是溶解度不同,琥珀酸美托洛尔在37℃水中的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔,因此,琥珀酸美托洛尔可有效延缓溶解速度,更适于制成缓释片剂。

与酒石酸美托洛尔片不同,琥珀酸美托洛尔缓释片是个多单位的微囊系统,每片药物中包含1600-1800个含有美托洛尔的球形微囊,缓释片进入胃内迅速崩解,微囊释放并广泛分布于消化道中,微囊中的药物被渗入的消化液溶解,形成饱和溶液,以恒定的速度不断向外释放,可实现24小时平稳降压,血压波动小,保证了药物治疗的长效性和平稳性,可有效地控制夜间血压和晨峰血压,从而有效预防心血管并发症的发生。酒石酸美托洛尔片每日服用2-4次,患者依从性差,受食物影响较大,应空腹服用,进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%,很容易引发心动过缓,而琥珀酸美托洛尔缓释片每日服用一次,患者依从性好,与食物同服不影响其生物利用度。

酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔缓释片可实现日总剂量1:1转换:

  • 普通片25mg(1片),每日2次可转换为缓释片47.5mg(1片),每日1次
  • 普通片50mg(2片),每日2次可转换为缓释片95mg(2片),每日1次
  • 普通片100mg(4片),每日2次可转换为缓释片190mg(4片),每日1次
美托洛尔应以小剂量起始,逐渐增加至目标剂量,缓释片可延中间刻线掰开服用,但不能咀嚼或压碎,治疗过程中应监测心率和血压,并根据心率和血压调整药物剂量,以每日晨起静息心率55-60次/分为佳,心率小于45次/分,应禁用美托洛尔。支气管哮喘和慢阻肺患者使用美托洛尔应给予足够的扩支气管治疗,可能需要增加沙丁胺醇等支气管扩张剂的用药剂量。长期服用美托洛尔的患者突然停药可能会引起血压反弹、心绞痛发作等反跳现象,增加心脏猝死风险,应逐步减量停药,整个停药过程应持续2周,直至最后逐渐减量至25mg(1片)。

总之,琥珀酸美托洛尔缓释片的琥珀酸盐与酒石酸盐相比,可有效延缓片剂的溶解速度,更适于制成缓释片,琥珀酸美托洛尔缓释片***用了多微囊控释单元技术,实现了持续24小时平稳释放药物,降压疗效平稳长久,琥珀酸美托洛尔缓释片生物利用度不受食物影响,可与食物同服,还可与酒石酸美托洛尔片实现日总剂量1:1等量转化。

参考文献:

酒石酸美托洛尔片[_a***_]

琥珀酸美托洛尔缓释片说明书

高血压合理用药指南(第2版)

酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔缓释片商品名都是倍他乐克。它们的主要区别是一个是缓释片,一个是普通片。

对于需要长期稳定控制血压、治疗心脏疾的患者来说,美托洛尔缓释片是要比普通片有更多优势。


主要是因为:缓释片有特殊的制造工艺,它是先将药物制成小的颗粒,分作数份,少数不包衣为速释部分,其它分别包上薄厚不同的衣膜为缓释部分。

将这些颗粒以一定比例混合,这样速释部分就可以先释放入血达到一个基础血药浓度,其他包衣的颗粒再接着一个个释放入血,可以发挥持续作用,达到一个稳定的疗效。

使用缓释片,可以减少给药次数,增强用药的依从性。 普通制剂一般需每天多次给药,因此常会造成漏服药物现象,特别是像老年人,记忆力差的,从而达不到预期的治疗目的。

而缓释制剂的载药量高于普通剂型药物的单剂量, 且能在较长时间内保持有效的血药浓度,因此一般只需每天用药一次即可,特别适用于长期服药的慢***患者。


另外缓释制剂可以提高药物疗效。 普通片剂不是均匀释放,会出现血药浓度过高和血药浓度过低的状态,这种现象叫做“峰谷现象”,血药浓度过高时容易造成中毒,血药浓度过低时达不到疗效。

而缓释制剂可大大减少血药浓度波动的情况, 使人体获得平稳有效治疗的血药浓度,保证药物的治疗效果,而且可以减少毒副作用发生,使疗效-剂量最佳化。


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到此,以上就是小编对于微囊与微球文献的问题就介绍到这了,希望介绍关于微囊与微球文献的1点解答对大家有用。

标签: 美托洛尔 缓释片 琥珀酸